丁公藤

2016-01-03  1359  来源:中国中药数据库 

别名
包公藤、麻辣仔藤、斑鱼烈
汉语拼音
ding gong teng
英文名
Stem of Obtuseleaf Erycibe
药材基原
为双子叶植物药旋花科植物丁公藤的根、茎。
资源分布
1.分布于广东等地。 2.分布于广东、广西、云南。
采收和储藏
全年可采,洗净,切成段,隔水蒸2-4h,取山晒干。
药用部位
炮制方法
洗净切成段,隔水蒸2-4小时,晒干备用。
剂型
药理作用
[药理] 1.抗炎作用丁公藤又称包公藤)粗提取物腹腔注射500mg/kg,能显著抑制蛋清所致的大鼠足肿胀。从丁公藤提取的有效成分东莨菪素腹腔注射25mg/kg,对蛋清和组胺诱发的大鼠足肿胀均呈明显的保护作用,持续作用4h以上。用甲醛诱发大鼠足肿胀后,腹腔注射东莨菪素25mg/kg·d),连续7d,呈明显的抗炎消肿作用。小鼠腹腔注射粗提取物1g/kg或东莨菪素50mg/kg,对二甲苯引起的腹部皮肤毛细血管通透性
增加有明显的抑制作用。给大鼠腹腔注射东莨菪素11.25-
15mg/(kg·d),连续7d,能显著减轻棉球形成的肉芽肿干重,抑制结缔组织增生
2.对免疫功能的作用丁公藤注射液皮下注射可提高大
鼠外周血淋巴细胞酸性α-醋酸菜酯酶(ANAE)阳性的淋巴细胞
百分比,还可显著降低白细胞移行指数,提高特异性玫瑰花结形
成细胞数和中性白细胞吞噬率,表明丁公藤对细胞免疫和体液
免疫均有促进作用。
3.缩瞳作用从丁公藤茎提取的缩瞳有效成分为包公藤
甲素,临床用于治疗青光眼,现已人工合成,合成品系消旋体,作
用强度则减半。另有合成的类似物6β-乙酸氧基去甲莨菪烷
(6β-acetoxynortropanee,6β-AN),其缩瞳作用更强,可作为包公藤
甲素和匹罗卡品的代用品。
(1)缩瞳包公藤甲素苯甲酸盐溶液滴眼最适浓度为0.026%,滴入兔眼10min后开始缩瞳,可维持9h,用药45min可使瞳孔面积缩小 63%;等浓度的合成品则起效较慢,维持时间较短,据瞳面积为 29.9%。相等浓度6β-AN缩瞳作用较强,用药 30min后瞳孔直径缩小 57%,而包公藤甲素为 43%[4]。
(2)降低眼内压 0.025%包公藤甲素、 2%匹罗卡品和0.05%毒扁豆碱,对正常兔眼降低限内压无明显差异;0.003% 6β-AN对兔正常眼压和水负荷高眼压均有明显的降压作用,用药lh后水负荷高眼压降到正常水平。
4.对心血管作用通过大鼠在位和离体心脏观察,包公藤甲素能显著减慢心率,增加心肌收缩力,降低心肌耗氧量,提示有改善心功能作用[6-8]。给清醒家兔肌内注射6β一AN溶液0.0237mg/kg,5-10min开始心率减慢,20-25min心率最慢,减慢心率 54%,2h后恢复正常;麻醉家兔静脉注射 6β-AN 3μg/kg以上时,心率和血压抑制可超过60%以上,且其减慢心率和降压作用呈剂量依赖性。在控制剂量下,有可能用于缓解窦性。已动过速。
5.对中枢神经作用采用慢性埋藏电极记录家兔的脑波方法,静脉注射6β-AN 12μg/kg,或毒扁豆碱 0.2ing/kg,均能在20-30min对抗东莨菪碱诱发的高幅漫波。小鼠腹腔注射包公藤甲素引起的中枢M胆碱震颤作用,与中枢M胆碱激动剂氧化震颤素和震颤素作用相似,强度介于二者之间。包公藤甲素与震颤素合用产生协同作用,与东莨菪碱合用呈括抗作用,提示包公藤甲素及其合成品可能成为复制帕金森氏症动物模型的工具药和中药麻醉催醒剂[6,11]。小鼠迷宫、跳台试验表明,腹腔注射6β-AN 0.08-0.12. 12mg/kg,具有促进学习记忆功能。
6.作用机制研究包公藤甲素兔肌内注射0.1lng/kg无明显的抗胆碱酯酶作用和肌颤现象;65-AN肌内注射0.237mg/kg有较弱的抑酶作用,致死量的6β-AN未见 N受体兴奋的肌颤现象。采用累积剂量一效应曲线法,对离体组织(兔虹膜、豚鼠回肠纵长肌和大鼠空肠)M胆碱受体动力学研究证明,对M胆碱受体的亲和力和内在活性的顺序是6β-AN>包公藤甲素>匹罗卡品。三药对不同剂量阿托品均呈竞争性拮抗特点,三药的抬抗参数在10-8-10-9mol/l,说明这些药物是特异性M胆碱受体激动剂卜[4,6,10,12]。通过放射配体[3H]QNB竞
争抑制结合试验,从IC50;与Hill系数分析说明包公藤甲素和匹罗卡品作用在 M受体上。在4种靶膜受体上,6β-AN抑制[3H」QNB的Pki(受体亲和强度)次序是心脏>皮层海马区>肠纵长肌>虹膜,提示6β-AN对心脏膜受体亲合力最大,是M2受体选择性化合物。7.其他作用东莨菪素对妊娠大鼠离体子宫及组胺引起的豚鼠回肠收缩均呈抑制作用;levis认为抑制体外妊娠大鼠子宫自发性收缩,在于对前列腺合成酶的抑制和拮抗前列腺素。8.毒性东莨菪素小鼠静脉注射一次最大耐受量100mg/kg,观察72h,未见任何毒性反应。包公藤甲素小鼠腹腔注射的LD50为8.85土 1.2mg/kg; 63-AN的 LD50为 6.22mg/kg。中毒症状表现为副交感神经亢进,大剂量组动物有类似氧化震颤素的中枢件震颤。阿托品和东莨菪碱为特异性解毒剂。家兔静脉注射大剂量(30μg/kg)6β-AN,可见心律失常,如窦性心动过缓、房颤、室性早搏、二联律、室颤乃至停搏,动物在5min内死亡。0.003%- 0.004 5%浓度的6β-AN给家兔滴眼,每日2次,连续4个月,未见眼部及全身表现有仔何异常改变。
药物配伍
药性
辛;温;有毒
归经
肺;肝经
功效
祛风除湿;消肿止痛
主治
风湿痹痛;半身不遂;跌打肿痛
用法用量
内服:煎汤,3-6g;或浸酒。外用:适量,浸酒外擦。
用药禁忌
本品有毒,孕妇忌服。
不良反应及治疗
出处
《中华本草》
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